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Menin-MLL inhibitor-23

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By Targets:	Androgen Receptor (1) Apoptosis (6) Endogenous Metabolite (1) Epigenetic Reader Domain (35) Potassium Channel (1)
By Research Areas:	Cancer (40) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-151595

Menin-MLL inhibitor-22	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 *menin* 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC₅₀=7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 *menin* 蛋白，抑制癌细胞生长 (MV4 细胞，IC₅₀=0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。

HY-15222

Menin-MLL inhibitor MI-2 2 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
Menin-MLL inhibitor MI-2 抑制 **Menin-MLL 相互作用，IC₅₀** 为 446±28 nM。

HY-139076

Menin-MLL inhibitor 19	Epigenetic Reader Domain	Metabolic Disease Cancer
Menin-MLL inhibitor 19，一种有效的 **menin-mll** 相互作用的抑制剂，例 A17，源于专利 WO2019120209A1。Menin-MLL inhibitor 19 可用于多种疾病的研究，例如癌症、骨髓增生异常综合征 (MDS) 和糖尿病。

HY-150105

BMF-219 Menin-MLL inhibitor 21	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology Cancer
Menin-MLL inhibitor 21 (example 9) 是一种特异性不可逆的 **Menin-MLL** 互作抑制剂，可用于自身免疫性疾病、异种免疫疾病、癌症和依赖于 menin-MLL 的其他疾病研究。

HY-148669

Bleximenib Menin-MLL inhibitor 24	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Bleximenib (Menin-MLL inhibitor 24) 是一种 menin-mixed-lineage leukemia 1 (menin-MLL) 抑制剂。Bleximenib 可用于癌症的研究。

HY-157814

Menin-MLL inhibitor-25	Apoptosis Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 **Menin-MLL 相互作用抑制剂，IC₅₀** 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡和G0/G1期细胞周期停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。

HY-156130

Menin-MLL inhibitor 29	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor 29 (Compound C1) 是一种 **Menin-MLL** PPI 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 29 与 Menin 结合，K_D 值为 138 nM，并抑制 Menin 与 MBM1 (Menin 结合 motif 1) 结合 IC₅₀ 值为 46 nM。Menin-MLL inhibitor 29 抑制 HepG2 和 Hep3B 肝癌细胞增殖 (IC₅₀s: 0.31 μM和0.71 μM)。Menin-MLL inhibitor 29 抑制肿瘤生长。

HY-168182

Menin-MLL inhibitor 34	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor 34 (Compound 37) 是一种选择性的、有效的 **Menin-MLL** 抑制剂，对 Menin 的 IC₅₀ 为 18.21 nM。Menin-MLL inhibitor 34 通过降低 Menin 蛋白水平和下调 MEN1 转录，具有持久的抗白血病作用。

HY-163798

Menin-MLL inhibitor 33	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor 33 (compound 15-a) 是一种有效的 **Menin-MLL 抑制剂，其 IC₅₀** 值为 3.6 nM。Menin-MLL inhibitor 33 具有抗增殖活性。

HY-129167

Menin-MLL inhibitor 4	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor 4 是一种 Menin-MLL 相互作用的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2017214367 中的化合物 1。Menin-MLL inhibitor 4 具有抗肿瘤活性。

HY-P10066

Menin-MLL inhibitor 31	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor 31 (compound 18) 是 menin-MLL 相互作用的有效抑制剂，IC₅₀值为4.6 nM。

HY-128798

Menin-MLL inhibitor 20	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的 **menin-MLL** 相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 (WO2020142557A1, Intermediate 6)。

HY-148669A

Bleximenib oxalate Menin-MLL inhibitor 24 oxalate	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Bleximenib (Menin-MLL inhibitor 24) oxalate 是一种 menin-mixed-lineage leukemia 1 (menin-MLL) 抑制剂，可用于癌症研究。

HY-15223

MI-3 1 篇文献验证 Menin-MLL inhibitor 3	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的 **menin-MLL 抑制剂，IC₅₀ 值为 648 nM，K_d** 值为 201 nM。

HY-148676

Emilumenib Menin-MLL inhibitor 26	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Emilumenib (Menin-MLL inhibitor 26) 是一种 **Menin-MLL** 抑制剂。Emilumenib 也是一个活性参照物。 Emilumenib 可以抑制细胞生长。Emilumenib 可用于白血病的研究。是

HY-153714

BN-104 BNM-1192; Menin-MLL inhibitor 27	Epigenetic Reader Domain Potassium Channel	Cancer
BN-104 (BNM-1192) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂，也是 *Menin* 抑制剂，能抑制 **Menin-MLL 相互作用，并导致 Menin 蛋白降解，还是一种弱 hERG 抑制剂，IC₅₀** 大于 100 μM。BN-104 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究，如急性骨髓性白血病。

HY-148367A

*(1s,4s)-Menin-MLL* inhibitor-23**	Epigenetic Reader Domain	Cancer
(1s,4s)-Menin-MLL inhibitor-23 是 Menin-MLL inhibitor-23 (HY-148367) 的对应异构体。Menin-MLL inhibitor-23 (Example 99A) 是一种 **menin-MLL** 相互作用抑制剂。

HY-148669B

(S)-Bleximenib oxalate (S)-Menin-MLL inhibitor 24 oxalate	Epigenetic Reader Domain	Cancer
(S)-Bleximenib ((S)-Menin-MLL inhibitor 24) oxalate 是 (S)-Menin-MLL inhibitor 24 oxalate (HY-148669A) 的 S-对映异构体。Menin-MLL inhibitor 24 (compound A) oxalate 是一种 menin-mixed-lineage leukemia 1 (menin-MLL) 抑制剂，可用于癌症研究。

HY-128347

M‑89	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology Cancer
M-89 是一种强效的、特异性的 *menin* 的抑制剂，结合到 menin 的 K_d 值为 1.4 nM。M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。

HY-124069

M-525	Epigenetic Reader Domain	Cancer
M-525 是一类高效、不可逆、共价的 **menin-MLL** 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。M-525 与 menin 结合，IC₅₀ 值为 3 nM，高效抑制 MLL 白血病细胞生长和抑制 MLL 调节基因表达。具有抗白血病活性。

HY-108350

MI-2-2	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-2-2 是一种有效的 **menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (K_d*=22 nM) 与 menin* 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。

HY-12625

MIV-6	Others	Others
MIV-6 是一种小分子抑制剂，具有抑制menin-混合谱系白血病（MLL）相互作用，在MLL白血病细胞中表现出强选择性效应的活性，其抑制作用的IC₅₀ = 56 nM。

HY-19810

MI-538 3 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂；IC₅₀值为21 nM。

HY-111937

MI-1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-1 抑制 **Menin-MLL 相互作用，IC₅₀** 为 1.9 μM。

HY-19809

MI-463 1 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-463是高效，有口服活性的**menin-mLL**相互作用的小分子抑制剂。

HY-16925

MI-503 5 篇以上引用文献	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-503是高效，有口服活性的**menin-mLL**相互作用的小分子抑制剂。

HY-114162B

VTP50469 mesylate	Others	Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。

HY-156794

Enzomenib	Others	Cancer
Enzomenib 是一种多发性内分泌腺瘤 (MEN) 基因编码的 *menin* 蛋白的抑制剂。Enzomenib 可以抑制 *menin* 蛋白与混合谱系白血病 (MLL) 融合蛋白的结合，可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

HY-133738

M-808	Epigenetic Reader Domain	Cancer
M-808 是强效的、共价的 **Menin-MLL 互作抑制剂，其 binding IC₅₀** 值为 2.6 nM。

HY-132234

M-1211	Epigenetic Reader Domain	Cancer
M-1121 是共价并具有口服活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，能够实现完全和持久的肿瘤消退。

HY-12625A

MIV-6R	Others	Others
MIV-6R 是一种优化后的小分子抑制剂，具有抑制menin-混合谱系白血病（MLL）相互作用，IC₅₀ = 56 nM，在MLL白血病细胞中验证了其特定作用机制的活性。

HY-132001

Ziftomenib 1 篇文献验证 KO-539	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Ziftomenib (KO-539) 是一种具有口服活性的 **menin-MLL** 相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 (WO2017161028A1, compound 151)。

HY-136175

Revumenib 最多引用文献 7 篇文献验证 SNDX-5613	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 **Menin-MLL 抑制剂，结合 K_i** 为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的 IC₅₀ 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。

HY-114699

DC_YM21	Endogenous Metabolite	Cancer
DC_YM21是一种针对menin-MLL相互作用的抑制剂，具有强效和选择性阻断增殖的活性。DC_YM21能够诱导携带MLL易位的白血病细胞的细胞周期停滞和分化。DC_YM21显示出在抑制MLL白血病方面的潜在应用价值。

HY-114162A

VTP50469 fumarate 5 篇以上引用文献	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
VTP50469 fumarate 是一种有效的，高选择性和口服活性的 **Menin-MLL 相互作用抑制剂，K_i** 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。

HY-114162

VTP50469 5 篇以上引用文献	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
VTP50469 是一种有效的，高选择性和口服活性的 **Menin-MLL 相互作用抑制剂，K_i** 为 104 pM。VTP50469 具有高效的抗白血病活性。

HY-136360

MI-3454 2 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-3454 是一种具有口服活性，高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，IC₅₀ 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因，在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖，诱导分化并完全缓解或消退白血病。

HY-134921

MI-nc dihydrochloride	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-nc dihydrochloride 是 **Menin-MLL 融合蛋白相互作用的弱抑制剂，其 IC₅₀** 值为 193 μM。 MI-nc dihydrochloride 可作为MI-2的阴性对照。

HY-117365

MI-1481	Others	Cancer
MI-1481 是 Menin-MLL1 相互作用的高度有效的抑制剂，其 IC₅₀ 为3.6 nM。MI-1481 显著降低小鼠骨髓细胞生长转化，抑制白血病的进展。

HY-19319

MI-136	Epigenetic Reader Domain Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
MI-136 是 **menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC₅₀ 值为31 nM，K_d** 值为23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。

HY-117948

ML399	Others	Cancer
ML399是一种优化的Menin-Mixed Lineage Leukemia (MLL)蛋白-蛋白相互作用抑制剂的第二代探针。通过分子图书馆探针生产网络(MLPCN)的筛选，发现了几种化学类型，包括哌啶类，成功导致了第一代探针ML227的产生。然而，ML227的代谢不稳定性、效力以及辅助药理学活性被确定为限制性特征。为了增强menin-MLL抑制剂探针在体内机制研究的实用性，采用结构基础设计方法重新启动了试剂化学努力，并最终导致了宣布的探针ML399的产生。本研究描述了该系列化合物的构效关系和特性。

HY-160018

BAY-155	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BAY-155 是一种有效的选择性 **menin-MLL 工具抑制剂，其 IC₅₀** 为 8 nM。BAY-155 可导致 MEIS1 基因表达下调，CD11b 和 MNDA 基因表达上调。BAY-155 在 AML/ALL (急性髓细胞/淋巴细胞白血病)模型中显示出抗增殖作用。